By this author

SYNTHESIS AND EVALUATION OF THE PROTEOLYTIC STABILITY OF ВОС-TRP-PRO-PRO-TRP AND TRP-PRO-PRO-TRP OF PEPTIDE ANALOGUES OF PAM-43 OF ALLOSTERIC MODULATOR OF AMPA RECEPTORS

Issue number 1 from 01.06.2025

Синтезированы пептиды Вос-Trp-Pro-Pro-Trp и Trp-Pro-Pro-Trp, конструктивно подобные ПАМ-43, который является позитивным аллостерическим модулятором (ПАМ) AMPA-рецепторов, нарушение функционирования которых рассматривается как симптом многих патологий. Использование пептидов, синтезированных из аминокислот природного строения, в отличие от чужеродных для организма химических соединений, как правило, имеющих низкую цитотоксичность, позволяет применять их в необходимых дозах. Показано, что наиболее удачным при получении Вос-Trp-Pro-Pro-Trp и Trp-Pro-Pro-Trp оказалось начать синтез с получения Pro-Pro, который конденсировали с Вос-Trp и Trp. Определена устойчивость синтезированных пептидов к действию пептидаз. Установлено, что основным путем деградации пептидов является разрыв C-концевой связи Pro-Trp с образованием соответствующих метаболитов, которые также деградируют вследствие расщепления пептидных связей с C-конца молекулы. Дальнейшие исследования этих пептидов сделают возможным рассмотрение их как возможных кандидатов нового направления в поиске эффективных пептидных аналогов ПАМ с целью создания в будущем лекарственных средств на их основе.

17 0