By this author

CHIRAL <i>N</i>-(OCTAHYDRO-2<i>H</i>-CHROMEN-4-YL)-2-(DIALKYLAMINO)ACETAMIDES: SYNTHESIS AND ANALGESIC ACTIVITY

Issue number 1 from 01.10.2023

Синтезирован ряд новых производных октагидро-2Н-хромена на основе монотерпеноида (–)-изопулегола. Состав и структура продуктов установлены с использованием спектроскопии ЯМР, масс-спектрометрии высокого разрешения и рентгеноструктурного анализа. Показано, что большинство полученных соединений проявляет высокую анальгетическую активность в тестах in vivo. Наибольшую эффективность в обоих тестах (уксусные корчи и горячая пластина) показали (4S)‑диастереомеры морфолиноацетамидных производных октагидро-2H-хромена.

65 0

SYNTHESIS OF 5,5-DISUBSTITUTED <i>N</i>-METHYL-1,3-OXAZINANES CONTAINING MONOTERPENE FRAGMENTS

Issue number 1 from 01.10.2023

Разработан новый метод синтеза 5,5-дизамещенных N-метил-1,3-оксазинанов в виде смеси диастереомеров по положению 5, содержащих в положении 5 монотерпеновые и разветвленные алкильные заместители. 1,3-Оксазинаны впервые были получены при взаимодействии 2,2-замещенных 3‑аминопропан-1-олов с формальдегидом и боргидридами натрия в одну стадию.

72 0

PHOTOINDUCED ELECTRON TRANSFER IN REACTIONS OF 6-OXOFASCAPLYSINE WITH BIOMOLECULES STUDIED BY THE CHEMICALLY INDUCED DYNAMIC NUCLEAR POLARIZATION

Issue number 1 from 01.06.2025

Разработан усовершенствованный подход для синтеза противоопухолевого агента 6-оксофаскаплизина, фотохимическая активность которого впервые исследована методом химической поляризации ядер. Установлено, что молекула 6-оксофаскаплизина в триплетном возбужденном состоянии вступает в реакцию переноса электрона с биомолекулами: ароматическими аминокислотами (триптофан и тирозин) и 1,4-дигидропиридином (аналог NADH), – а также происходит перенос энергии на молекулу кислорода с образованием синглетного кислорода. Установлена структура промежуточного радикального интермедиата 6-оксофаскаплизина. Эти данные могут быть полезны для оценки перспектив использования 6-оксофаскаплизина в фотодинамической терапии.

12 0