Статьи автора

Синтез меченного дейтерием салицил-карнозина

Номер выпуска 1 от 01.08.2023

Изучено влияние температуры на эффективность введения дейтерия в новое биологически активное соединение салицил-карнозин (СК). В качестве источника дейтерия использовали газообразный дейтерий и тяжелую воду. Синтез меченого СК твердофазным методом при 190°C приводит к получению [D]СК с выходом 53% и содержанием дейтерия около 4.8 атомов на молекулу. При проведении изотопного обмена с дейтериевой водой показано, что после предварительной обработки катализатора при комнатной температуре газообразным дейтерием изотопный обмен между протонами СК и дейтериевой водой происходит более эффективно. [D]СК образуется с выходом 46% и содержит около 7.3 атомов дейтерия на молекулу. При проведении препаративного синтеза меченого СК по этой методике при 190°C выход [D]СК составил 60–70% при содержании дейтерия около 6.2 атомов на молекулу. Новая методика активизации включения дейтерия в пептиды открывает дополнительные возможности при получении высокомеченных препаратов.

76 0

Специальные подходы для синтеза и использования… пептидных фрагментов и их аналогов при конструировании лекарственных средств. Обзор

Номер выпуска 1 от 01.10.2024

Описан ряд современных методов получения гибридных соединений с использованием пептидных фрагментов. Биологически активные соединения модифицировали с использованием органических кислот, пролиновых (Pro-Gly-Pro) и фосфинатных фрагментов. Показаны методы синтеза гибридных соединений, которые можно применить для получения меченных изотопами водорода органических соединений. Описаны исследования цитотоксичности, специфического связывания синтезированных соединений с рецепторными системами и другие характеристики данных соединений.

70 0